4-24-2014 updated
> Auto- and hetero-receptor として，認知機能に重要な神経伝達物質の合成や放出を制御する（1I）。
: ヒスタミン，ドーパミン dopamine，アセチルコリン acethylcholine など。
> H3R-containing neuron は，学習に重要な前頭葉 PFC および海馬 hippocampus へ投射している（1I）。
> H3R antagonist は認知能力を向上させるが，病気と関連させた研究は少ない（1I）。
H3R antagonist としては thioperamide や ciproxifan などのイミダゾール系化合物が有名だが，これらはP450を阻害し，また脳 brain にも届きにくいという欠点がある（1I）。
> 非イミダゾール系阻害剤 ABT-239 と A-431404 が統合失調症に有効なことが示されている（1R）。
: Normal rat に ABT-239 or A-431404を投与しても，cross-maze test の成績は変わらない。
: Ketaminによる成績低下をレスキューし，その効果は risperidone, olanzapineよりも高い。
: MK-801による成績低下をレスキュー。risperidone, olanzapine はあまり効果がない。
: 統合失調症モデル MAM ratでも，ABT-239は cross-maze test の成績を向上させた。
Brown et al. 2013a. Preclinical evaluation of non-imidazole histamine H3 receptor antagonists in comparison to atypical antipsychotics for the treatment of cognitive deficits associated with schizophrenia. Int J Neuropsychopharmacol 16, 889-904.